57、伏格列波糖
由日本Takeda公司开发,1994年首次以商品名Basen在日本上市,1998年在韩国上市,用于治疗糖尿病餐后血糖升高。本品的作用与阿卡波糖相似,是α-葡萄糖苷酶抑制剂,抑制双糖的水解和延迟对糖的吸收。此外,本品与吡格列酮(pioglitazone)组成复方用于改善糖耐量,正在日本进行Ⅲ期临床试验。本品适用于饭后降低血糖。本品与胰岛素并用时,有出现低血糖症状的报告。与磺酰脲类、双胍类、胰岛素制剂合用可能出现低血糖症状,故与这类药物并用时,要从小剂量开始给药并密切观察。老年人生理功能减退,应用本品须从小剂量开始,并充分注意用药期间的血糖变化等。本品在全球畅销药排行榜上的位序由1999年的第194位上移至2000年的第150位,其世界性销售额为3.275亿美元,增长37%。本品国内城市医院临床使用上糖尿病用药的份额由2000年的0.69%上升至2001年上半年的1.22%,其销售额猛增86.77%,可见市场推广得力,销势强劲。国内生产商主要是天津武田,日本武田亦有原装进口制剂供应。
58、罗格列酮
其马来酸盐是第2个上市的噻唑烷二酮类胰岛素增效剂,由史克必成公司开发,并于1999年5月25日获FDA批准在美国首次上市,商品名Avandia。本品是第2个进入美国市场的噻唑烷二酮类新的抗糖尿病药物,已批准其单独应用或与二甲双胍联合应用治疗Ⅱ型糖尿病。本品将直接与辉瑞公司的曲格列酮(Rezulin)竞争。曲格列酮于1997年在美国上市,但已出现与该药有关的急性肝功能衰竭引起的死亡。欧洲已宣布停止使用该药,在美国已不再批准作为单方药治疗。本品在美国销售价比曲格列酮低约10~15%,2mg的片剂为1.45美元,4mg的片剂为2美元,8mg的片剂为3.65美元。推荐本品的起始剂量为4mg。在全球畅销药排行榜上,本品的位序由1999年的第290位迅速上移至2000年的第68位(其原因是部分替代曲格列酮的市场),其世界性销售额为7亿美元,分析家们预计到2005年本品的销售达顶峰,销售收入为18亿美元。在中国本品已于2000年下半年上市,目前占糖尿病市场的份额约为0.22%。2001年上半年其销售状况良好,目前临床使用的全为合资产品,主要是史克必成(天津)有限公司和中美天津史克制药有限公司的产品。
59、人胰岛素
最早由礼来公司研发,于1982年10月获FDA批准,商品名为Humulin。在全球畅销药排行榜中一直盛销不衰,2000年依然位居第36位,其世界性销售额为11.374亿美元,增长6.8%。另一个重组人胰岛素是由法国Aventis公司开发,于1999年在德国首次上市,用于治疗Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。本品的适用制剂为肌肉注射剂,商品名Insuman。它是通过DNA重组技术制造的人胰岛素,其作用及应用均同胰岛素。还有重组赖脯人胰岛素(insulinlispro)。它由礼来公司创制,1996年在瑞士首次上市,商品名Humalog。用于治疗Ⅰ型糖尿病,已在世界范围内上市,1999年本品的世界性销售收入为1.3亿美元,2000年约为3.5亿美元。分析家们认为本品的销售收入有望达到5亿美元。在全球畅销药排行榜上本品的位序由1999年的第205位前移至2000年的第144位。中国的胰岛素市场约占全部糖尿病用药份额的21.6%,主要是单组分胰岛素,(普通)胰岛素和精蛋白锌锋胰岛素。临床上使用的进口品主要由礼来公司和丹麦诺和诺德公司提供;合资产品主要由天津诺和诺德生物技术有限公司提供;国产品主要由江苏徐州、上海生化和第一生化、武汉生化、杭州第一生化、南京生化、济南生化、沈阳生化和徐州万邦等生化制药企业生产和供应。
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