喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药。自1962年用于临床以来，特别是20世纪80年代后，氟喹诺酮类药物快速发展，已成为临床上最常用的抗菌药。喹诺酮类药物都具有吡啶酮酸的共同结构，通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA的复制而产生抗菌作用。这种作用一般对细菌的选择性高，对人的安全性大。该药物目前已发展到第四代。

    第四代产品已上市

    第一代喹诺酮类药物——萘啶酸，仅有中等抗菌活性，药代动力学及安全性不理想，目前属于淘汰品种。

    第二代喹诺酮类药物——吡哌酸，对革兰氏阴性菌作用强，对革兰氏阳性菌有一定的作用，口服后尿中浓度高，主要用于尿路感染、肠道感染，不良反应较萘啶酸少。

    第三代喹诺酮类药物——诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星、左氧氟沙星、曲伐沙星，化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮。

    第四代喹诺酮类药物——加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、普卢利沙星，与第三代相比，第四代喹诺酮类药物在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期上都有明显改变，同时既保留了前三代抗革兰氏阴性菌的活性，又增强了抗革兰阳性菌的活性，对军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用。厌氧菌可引起严重的感染，前三代喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌几乎无抗菌活性或仅其中少数有较低的抗菌活性，而第四代喹诺酮类药物则提高了对厌氧菌的抗菌活性，这也是它的重要特征。因此，它在临床上既可被用于治疗需氧菌感染，也可被用于治疗厌氧菌感染，还可被用于治疗混合感染。第四代喹诺酮类药的与前三代同类药物相比，药代动力学特点是吸收快、体内分布广、血浆半衰期长，可1次/天给药。主要不良反应有：胃肠道反应、中枢神经系统反应、变应性反应、光毒性、心脏毒性、肝肾毒性、对软骨发育的影响、肌腱病变、对新生儿及胎儿的影响。