非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID)是一类具有解热、镇痛作用的药物,其中多数药物还兼有抗炎、抗风湿的作用,可分为解热镇痛药和抗炎镇痛药。NSAID被广泛地用于治疗关节炎(特别是类风湿性关节炎RA、骨关节炎OA)和各种炎症引起的疼痛。早在古希腊时代,罗马的医生就发现用柳树皮的浸出液可以治疗疼痛。1763年科学家发现了水杨酸的有效成分。1899年具有划时代意义的阿司匹林问世,从而开创了合成非甾体抗炎药的时代。
NSAID共同的作用机制是抑制花生四烯酸(ArachidonicAcid,AA)代谢过程中的环氧酶(Cyclooxygenase,COX),从而减少前列腺素(Prostaglandins,PGs)的生成。在20世纪90年代初研究发现,COX主要可分为COX-1与COX-2两种同工酶。COX-1是生理结构酶,主要在胃肠、肾及血小板合成,通过各种机制调节外周血管张力,维持肾血流量,保护和调节胃肠道及血小板的正常生理功能。COX-2是病理诱导酶,主要存在于炎症部位,如滑膜细胞、内皮细胞和巨噬细胞。在外界刺激因子的作用下,COX-2促使炎症介质前列腺素的合成并引起炎症反应、发热和疼痛。
据来自DecisionResouces的最新研究报告《非甾体抗炎药市场展望》预测,最新一代的选择性COX-2抑制剂的销售额会有较大增长。世界七大领先市场(美国、英国、日本、德国、法国、意大利和西班牙)会促进NSAID较快发展,每年将增长11.9%,从1998年的38亿美元上升到2008年的116.8亿美元,增加208%。非处方镇痛药的销售额将达47亿美元,NSAID将占48%。而非选择性的NSAID销售额将从1998年的38亿美元下降到2008年的19.2亿美元。