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高分子材料在透皮制剂研究中大显身手
2006年12月19日 10:29  来源:《中国医药报》  

    近年来,随着材料学的快速发展,高分子材料在药用辅料中占有越来越大的比重。在本届会议上,来自中国医学科学院药用植物研究所的曹韧楠教授介绍说,在中药透皮吸收制剂中,高分子材料的应用相比化学药物要少,这主要是由于中药新剂型的研究起步较晚。我国传统的中医药内病外治理论及累积下来的临床资料为中药透皮研究的发展提供了丰富的物质基础。随着中药新剂型研究的深入,更多的高分子材料会在中药透皮制剂的研制中大显身手,从而促进中药新剂型的发展。

    ◆促进巴布剂基质研究

    中药巴布剂是目前中药给药系统研究的热点。这种剂型是将药材提取物、药材与适宜的亲水性基质混匀后,涂于背衬材料而制成的外用制剂。这是使用高分子材料较为广泛的一种中药透皮给药剂型。据曹韧楠教授介绍,目前的巴布剂存在一定问题,如黏弹性差,受皮肤汗液的影响易从皮肤滑落,有的经较长时间放置后膏体发生硬化等。这些都与基质配方和制备工艺有着密切的关系。合理利用各种高分子材料结合新技术是解决这些问题的关键。

    巴布剂的基质材料主要包括黏着剂、填充剂、保湿剂和透皮吸收促进剂等。其中,填充剂多为无机物,如高岭土、微粉硅胶等;保湿剂一般为甘油、聚乙二醇、山梨醇等多价醇。高分子材料主要用作黏着剂,有的兼有保湿作用,是巴布剂膏体产生黏性的主要物质。其按来源又可分为天然、半合成及合成三大类,以合成类高分子材料应用最多,聚丙烯酸钠、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、西黄蓍胶、海藻酸钠和甲基纤维素等都是常用的巴布剂黏着剂。

    曹韧楠教授强调,同种黏着剂由于型号、规格不同,在性质上也表现出差异,而这些差异对巴布剂基质成型有较大影响。因此,应该根据实验研究,选出一种或几种型号的黏着剂共同使用来求得最佳效果。近年来,国内一些学者采用均匀设计法或正交设计法研究巴布剂的基质,对其配方进行设计和优化。如聚丙烯酸钠为白色粉末,吸湿性强,属于具有两性基团的高分子树脂,可慢慢溶于水,形成极黏稠的透明液体,是巴布剂中普遍应用的高分子材料。根据其聚合程度的不同,分子量从一万到数百万不等。我国研究人员邓启焕等曾在水溶性高分子基质中药贴膏剂的研制中,采用正交设计法考察基质组成对胶层物理性质的影响。实验结果表明,聚丙烯酸钠的用量是反应贴膏剂黏贴性指标——剥离强度的主要因素。

    目前,我国科研人员不仅考察了高分子材料用量及种类对于基质成型的影响,还研究了高分子材料对巴布剂释药性能方面的影响。我国研究人员曾以吴茱萸次碱作为测定指标,采用垂直式Franz扩散池对两种不同骨架材料配方进行体外释放度的研究。结果表明,聚丙烯酸树脂与天然高分子物质组成的基质,其释药速率略高于聚丙烯酸树脂与半合成高分子物质组成的基质。

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