注射剂虽然不是一种新制剂，但近年在品种与包装类型上都有一些重要的研究进展。如在品种上先后出现了脂质体注射剂、治疗性单抗注射剂、长效生物降解型微球注射剂、纳米粒注射剂、储库型控释注射剂、基因治疗药物的注射剂、凝胶型注射剂等；而在注射装置与包装方面，则出现了单剂量/多剂量无针注射剂、粉末注射器、预装型注射剂、粉末/液体预混型注射器、皮下植入用注射器等。

    微球注射剂

    将药物结合于微球载体中通过皮下或肌肉给药，可使药物缓慢释放，改变其体内转运过程，延长在体内的作用时间（可达1～3个月），大大减少用药次数，明显提高患者用药的顺应性。目前用于制备缓释微球的骨架材料主要有聚乳酸-聚羟乙酸（PLGA）和聚乳酸（PLA）——是被美国FDA批准的可用于人体的生物降解性材料，其中又以PLGA更常用。它除具有良好的生物相容性、无免疫反应、高安全性外，更难得的是可通过改变两单体比例及聚合条件来调节聚合物在体内的降解速度。

    蛋白与多肽类药物的微球注射剂由于微球注射给药剂量有限，应选择一些日剂量小的药物。蛋白与多肽类药物一般剂量很小，且需长期用药。微球的释药模式与药物的临床需求应基本吻合，微球中药物的包封率要高，释药时突释效应要小，释药模式要稳定，释药时间要达到要求。另外，影响微球释药的因素非常多，包括骨架材料的种类和比例、制备工艺、微球形态、结构、粒径大小与分布、微球药物的包封率和载药量、微球药物的状态与载体之间的相互作用等等。一般常采用复乳-液中干燥法、低温喷雾溶剂提取法等制备微球。目前已有不少相关产品上市，更多的产品（包括大分子与小分子药物的微球）正在开发或审批中。

    疫苗的微球注射剂疫苗的微球注射剂因生物相容性好、释药速率便于调节等优点而逐渐受到重视。目前，世界卫生组织（WHO）领导的研究小组已经提交了破伤风类毒素微球注射剂的配方和动物实验结果。该长效制剂由两种微球组成，一种粒径较小，含量高，PLGA中两单体比例为50誜50；另一种粒径较大，含量低，PLGA中两单体比例为75誜25；注射后分两次释药，一次即开始的突释，另一次是注射后3~11周释药。接种该微球制剂后，小鼠体内可产生比溶液剂更高的抗体水平。

    脂质体注射剂

    脂质体因生物相容性好，一直受到人们的关注。经过20多年的研究，研究人员先后克服了脂质材料的质量问题、大生产制备工艺问题、包封率问题和稳定性问题等。继第一个产品两性霉素脂质体在国外上市后，又有阿霉素、柔红霉素等获准上市，硝酸益康唑脂质体凝胶也在欧洲问市。到目前为止，在美国FDA注册的脂质体产品还有顺铂、白介素-2、类胰岛素生长因子、前列腺素E1、长春新碱等。国内在国家食品药品监督管理局注册的有羟基喜树碱脂质体、利巴韦林脂质体和硝酸异康唑脂质体等。

    随着载体材料的改进和脂质体的表面修饰，相继出现了多种类型的脂质体制剂，如免疫脂质体、长循环脂质体、导向肽偶联脂质体、pH敏感脂质体和热敏感脂质体、磁性脂质体等。长循环脂质体将亲水性大分子如聚乙二醇（PEG）及其衍生物等通过脂质锚镶嵌到脂质体膜上，在脂质体表面又形成亲水层，由此降低网状内皮系统的识别与吸收，增加了脂质体在体内的循环，延长了药物作用时间。

    如阿霉素普通制剂需一周3次给药，而盐酸阿霉素脂质体（Caelyx）通过新颖的聚乙二醇化脂质体将盐酸阿霉素进行包载，可使其在体内的滞留时间比阿霉素普通制剂延长，有利于药效的发挥，而且使用更为方便（每月1次）。现在第三代脂质体（靶向长循环脂质体）正在研究与开发中。