难溶性药物和强效药物的给药问题一向是制药公司的研究重点。由于存在水溶性差的缺陷，常常导致四成左右的重要药品不能上市或充分发挥疗效。据估计，全球每年约有650亿美元的药品因生物利用度差而造成治疗费用与疗效比例的严重失调，值得重视的是，有的药物出现严重毒性甚至有致命的危险。

    制备常规药物制剂时，为了增加药物溶解度而常需添加大量辅料，随之带来了毒性问题。而且，药物研发时成倍地增加了动物实验的数量。采用共溶剂可能无毒性问题干扰，但药物制剂体积过大，强效药物更是如此。而纳米技术可克服这些缺点，日益受人关注。

    如今，一些制药公司、学术研究机构正在致力于用纳米技术来解决这个问题，希望能利用纳米技术来提高药物的生物利用度，目前已有口服、透皮、可植入的纳米制剂纷纷登台亮相。

    药物制剂公司在研的纳米制剂

    美国艾兰公司（Elan）该公司开发出一种叫做“NanoCrystal”的纳米技术，该技术能将难溶性药物转化成纳米粒子，从而促进难溶性药物的传递。“NanoCrystal”是一种具有自主知识产权的湿磨技术，纳米药物粒子在选择性的稳定剂的表面吸附作用下保持稳定，药物的水溶液也可保持稳定的性质，可以应用到已经成形的制剂中。该技术已得到众多制药公司的青睐。

    目前，美国FDA已经批准了4只采用了“NanoCrystal”技术的产品，分别是：惠氏公司的Rapamune（西罗莫司）、默克公司的Emend（aprepitant）、雅培公司的Tricor（非诺贝特）和ParPharmaceutical公司的MegaceES（甲地孕酮）。此外，艾兰公司与雅培公司、阿斯利康公司合作开发的非诺贝特/罗苏伐他汀复方纳米制剂，以及和强生公司合作开发帕潘立酮长效制剂的计划还在商谈中。

    百特公司（BaxterHealthcare）该公司的“Nanoedge”分散技术是纳米制剂技术应用于商业的又一例子。该技术包括均化和凝结两个相互作用的过程，通过制备小于1纳米的粒子，增加表面积，增加药物的溶解度。

    pSivida公司该公司拥有开发BioSilicon及对其商业化的权利。BioSilicon是一种纳米蜂巢状多孔硅，这些孔能组成适合小化学分子实体、肽类和蛋白质的不同形状和不同大小的孔。

    pSivida公司正将该技术用于难溶性药物的处方开发以及用于缓控释制剂。该公司最近和辉瑞公司签署了一项1.65亿美元的眼部给药制剂研发的协议，研发采用的正是BioSilicon技术。

    pSivida公司使用BioSilicon技术研发的领先产品是BrachySil，该产品能将放射性药物直接传递到肿瘤组织中去，目前正处于放射治疗的Ⅱ期临床阶段。该产品已经授权给北京医药集团。

    InsertTherapeutics公司该公司拥有一种可输送小分子和核酸的纳米聚合物系统——Cyclosert技术。该技术的运输平台是基于线状的环糊精聚合物。InsertTherapeutics公司已将此技术授权给R&DBiopharmaceuticalsGmbH公司用于开发埃博霉素（epothilones）制剂，埃博霉素是一种具有类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的抗肿瘤药物。

    此外，InsertTherapeutics公司还将此技术授权给了ArrowheadResearchCorporation公司的子公司Calando。Calando公司将用此技术开展小分子干扰核糖核酸（smallinterferingRNA，siRNA）的研究。