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口服固体制剂辅料取得长足进步 跃上新台阶
2008/6/5/08:36  来源:医药经济报  作者:苏奎

  片剂、胶囊等口服固体制剂因其携带和服用方便而市场销量极大。据统计,在西方国家,固体制剂约占全部制剂总量的85%。

  在固体口服制剂广受欢迎的影响下,固体口服制剂药用辅料的开发也取得长足进步。新颖药用辅料的问世,为口服固体制剂开发出口腔速崩片、胃漂浮缓释片、长效双层缓释片等品种,成为国际医药市场上的畅销产品。 
 
  
我国固体口服制剂药用辅料在过去很长一段时间里一直是淀粉、糊精与糖粉这“老三样”当家,但近年来发生了较大的变化。一些新颖药用辅料如微晶纤维素、聚乙烯吡洛烷酮(PVP)、纤维素醚衍生物和新型变性淀粉等,在我国制剂行业得到大量应用,并极大改变了我国片剂加工使用“老三样”辅料的旧有格局。即使价格昂贵的直接压片用辅料——乳糖,现已成为国内药用辅料中的大宗产品之一。

  就药用辅料的年增长率而言,世界市场药用辅料年增长率大约为2.3%~2.6%,而我国药用辅料年增长率则高达8%。目前世界固体制剂药用辅料年消耗量达22.5万吨,总金额约8亿多美元。

  现将我国国内口服固体制剂所需的常用药用辅料大品种的产销情况扼要介绍如下,谨供参考。

  微晶纤维素

  为白色或类白色无臭、无味、多孔性微晶颗粒或粉末,具有高度可变性,对主药具有较大容纳性,可作为片剂的填充剂、干燥粘合剂,同时有良好的崩解作用,在西方各国制药工业界应用非常广泛。

  西方国家厂商生产微晶纤维素多用木浆,我国由于森林资源不如欧洲丰富,因此,过去一直无法生产木浆型微晶纤维素。直到上世纪90年代国内科研人员试用棉花(尤其是一些无法用于纺织工业的短绒棉)为原料首次成功生产出微晶纤维素,才打破了发达国家对微晶纤维素国际市场长达几十年的垄断。

  据了解,微晶纤维素不仅是一只优质粘合剂类药用辅料,而且还是口腔速崩片的基本辅料。目前西方国家医药工业界已开发上市了数十个药物的口腔速崩片,销售情况良好,而反过来,口腔速崩片的畅销更促进了微晶纤维素类药用辅料新产品的开发。现国外已开发出几十个规格的微晶纤维素药用辅料产品。

  我国也有不少药企在大力研制口腔速崩片,其中华北制药、浙江海正、哈药等厂家已有产品上市。可以肯定,随着口腔速崩片等新型制剂在国内市场的畅销,今后我国微晶纤维素等药用辅料产品市场前景将更加美好。据有关部门估计,目前国内药用微晶纤维素总消耗量已超过1万吨。国内微晶纤维素产量较大的企业有:湖州展望化学药业(国内最大)、山东聊城阿华制药有限公司、安徽淮南山河药用辅料公司、淮南嘉盟药业公司、营口奥达制药有限公司、天津爱勒易医药材料有限公司(系进口代理商,专门代理外商的CELLDONE微晶纤维素产品在国内的销售)、山东曲阜药用辅料公司、山东曲阜天利药用辅料有限公司。

  据统计,我国微晶纤维素总产量迄今为止已超过2万吨,但真正用于口服制剂的仅有1万吨,其他的产量用于食品、皮革工业等用途。由于我国拥有丰富的短棉绒资源,故生产微晶纤维素的原料并不短缺,今后随着微晶纤维素在医药及食品工业中的应用逐渐推广,今后几年,我国有望成为世界最大的微晶纤维素生产和消费国。

  药用淀粉

  作为片剂的基本辅料,淀粉在很长时间里一直是国内外生产片剂的最基本的辅料之一。后来,HPMC(羟丙甲基纤维素)、CMC(羧甲基纤维素)等一批纤维素醚衍生物类新颖药用辅料面世,从而打破了长期以来由淀粉一统片剂辅料的局面。纤维素醚衍生物具有优异的性能,很快就在口服固体制剂生产上得到大量应用,并造成药用淀粉销量的直线下降。在此冲击之下,性能远不如HPMC、CMC的常规药用淀粉曾一度被逼进“绝境”,西方有不少药用淀粉生产公司因此破产。

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