抗前列腺增生用药市场“三雄”角逐各受益

    度他雄胺：抢闸

    度他雄胺（Dutasteride）属于新型5α-还原酶抑制剂，是一个用于治疗继发性BPH的中度至重度下尿路症状的药物。

    度他雄胺由葛兰素史克公司开发，商品名为“Avodart”。2002年11月在美国和欧洲上市。度他雄胺的特点是比非那雄胺半衰期长，药物起效时间快，顺应了老年人用药的心理特征，从而在西方市场形成了对非那雄胺市场的冲击。

    度他雄胺是首个也是唯一一个用于治疗前列腺增生的双重5α-还原酶抑制剂，是Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶双重竞争性抑制剂，具有减少血中双氢睾酮含量而缩小前列腺体的作用，从而显著减少尿路闭锁症状，并增加最大尿流率，达到减少残余尿量、降低急性尿潴留发作和降低手术风险的作用。2008年6月19日，美国FDA批准度他雄胺与坦索罗辛联用治疗前列腺增生症，进一步改善了坦索罗辛用药后不良反应的发生。

    2005年，度他雄胺进入世界七大药品市场畅销500强榜单中，销售额为2.35亿美元，2006年同比上一年增长了70%，达到了4亿美元，2007年增长了32%，达到了5.52亿美元。

    国外研究显示：度他雄胺对5α-还原酶Ⅰ的抑制作用是非那雄胺的60倍。临床已显示出其对前列腺癌具有一定的活性作用，可降低前列腺癌发生和进展期的危险。

    依立雄胺：增长

    依立雄胺是一种新型5α-还原酶选择性抑制剂，亦称爱普列特。在美国史克公司对其进行药物研发和临床试验的同时，国内的中国药科大学、中科院上海有机化学研究所、扬州制药厂也合作开发成功了一类新药依立雄胺，并于1996年获得了SFDA批准进行临床试验，1999年8月，SFDA颁发了依立雄胺原料药及片剂新药证书与生产批文。

    依立雄胺可与5α-还原酶NADP形成三元复合物，从而抑制5α-还原酶活性，抑制睾酮向双氢睾酮转化，使前列腺体内及血清中双氢睾酮水平降低，而不影响血清中睾酮水平，并使前列腺体积明显缩小，从而达到改善BPH病人排尿困难等症状，具有安全可靠性。依立雄胺对Ⅰ型酶作用弱，其可与酶不可逆地结合形成无活性的复合物，不会像非那雄胺那样引起前列腺内睾酮水平的升高，但降低前列腺内双氢睾酮水平的作用比非那雄胺弱。

    5α-还原酶抑制剂是抗前列腺增生（BPH）药物中的重要品种，在治疗良性前列腺增生中发挥了重要作用。在新药频频上市的有力推动下，抗前列腺增生药物市场呈现平稳增长之势。在2006年PharmaBusiness杂志公布的全球最畅销500种药品中，5α-还原酶抑制剂销售额已达到10.19亿美元，占据了抗前列腺增生药物市场的24%。2007年比上一年略有下滑，为9.63亿美元。在中国，5α-还原酶抑制剂和雄性激素受体拮抗剂在抗前列腺增生市场中约占据了一半的份额。

    临床上常采用α-受体阻滞剂和5-α还原酶抑制剂联合给药治疗前列腺增生。这一类别中的主要品种是非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

    非那雄胺：成熟

    非那雄胺（Finasteride）为4-氮甾体激素化合物，是由美国默沙东公司开发的特异性5α-还原酶Ⅱ抑制剂类药物。

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